LingHsuan's

statin類藥物，主要用於降低膽固醇，治療高脂血症 ( Hypercholesterolemia )

作用機轉

1. HMG-CoA由HMG-CoA reductase轉變成mevalonate（速率調控步驟）
2. 抑制HMG-CoA reductase，膽固醇合成過程中最重要的酵素，以減少膽固醇的合成。

種類

1. atorvastatin (Lipitor)
2. fluvastatin (Lescol)
3. lovastatin (Altoprev)：前驅藥品（須經肝臟轉換成活性代謝物才作用）
4. pitavastatin (Livalo)
5. pravastatin (Pravachol)
6. rosuvastatin (Crestor)
7. simvastatin (Zocor)：前驅藥品（須經肝臟轉換成活性代謝物才作用）

副作用

1. 肌肉痠痛、無力：最常見。因抑制HMG-CoA reductase亦減少ubiquinone生成，近而導致肌肉無力。若有疑慮需與醫師討論，可適時攝取保健食品補充。
   嚴重時可能造成rhabdomyolysis
2. 肝臟負擔增加：因statin需由肝臟代謝，少數部分病人會有血清中transaminase增加的情況。若有疑慮需與醫師討論。
3. 血糖增高：原因不明，但風險極低。若有疑慮需與醫師討論。
4. 神經傷害：尚無證據證明。若有疑慮需與醫師討論。

藥物代謝

除 pravastatin 外，所有 statins 都經肝臟 CYP450 酵素代謝

1. CYP3A4 抑制藥物如：葡萄柚汁、azole antifungals、corticosteroids、macrolide antibiotics 、immunosuppressants、protease inhibitors 及 SSRIs，會增加 simvastatin、 lovastatin、atorvastatin 及 fluvastatin 的血中濃度。
2. CYP2C9 抑制藥品如：warfarin（抗凝血劑）、 amiodarone、diazepam 、cimetidine、omeprazole 及 tricyclic antidepressants 會與 fluvastatin 交互作用。
3. CYP2D6 抑制藥物如：antiarrhythmics、some β-blockers、 neuroleptics、opioids 及 antidepressants 會增加 simvastatin、lovastatin 及 fluvastatin 的血中濃度。

大部分 pravastatin 在肝臟的代謝途徑主要為 sulfation。

副作用風險較高之族群

1. 同時服用多種降血脂藥物
2. 女性
3. 身體骨架較小
4. 超過65歲以上的長者
5. 有腎臟或肝臟疾病
6. 飲用過量酒類

會產生交互作用的藥物

病患應主動告知醫師自己服用中之藥物

1. Amiodarone (Cordarone, Pacerone)：心律不整藥物
2. Gemfibrozil (Lopid)：另一種降血脂藥物。
   1. 可能造成橫紋肌溶解症，因其會增加 statins 在末梢組織濃度與橫紋肌細胞間的穿透力。
   2. 主要經由腎臟排泄，所以腎機能不佳的病人應避免併服 statins。
3. Protease抑制劑：如saquinavir (Invirase) 和 ritonavir (Norvir)
4. 部分抗生素或抗真菌藥物：如clarithromycin (Biaxin)和itraconazole (Onmel, Sporanox)
5. 部分免疫抑制（immunosuppressant）藥物：如 cyclosporine (Gengraf, Neoral, Sandimmune)

參考資料

Statin side effects: Weigh the benefits and risks。Mayo Clinic。http://www.mayoclinic.org/diseases-conditions/high-blood-cholesterol/in-depth/statin-side-effects/art-20046013
綜論 HMG-CoA 還原酶抑制劑 ( Statins ) 。唐正乾、蔡東榮、王博仁、王德予。http://www.tsim.org.tw/journal/jour14-2/P14_49.PDF